Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума

Мотилиум суспензия – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума

Аналоги, статьи

Регистрационный номер

П N014062/01

Торговое название
Мотилиум ®

Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.

Химическое название – 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил) пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – A03FA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом.

Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema.

Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%.

Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно.

Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов.

У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.

Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: – чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; – отрыжка, метеоризм; – тошнота, рвота; – изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; – пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); – одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); – в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;

– нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

– Нарушение функции почек;
– нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных.

В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: – надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; – снимите отвинченную крышку.

Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Указания по применению

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Источник: https://medi.ru/instrukciya/motilium_9203/

Мотилиум – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг и для рассасывания 10 мг, суспензия или сироп) препарата для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности

Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилиум. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилиума в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилиума при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мотилиум – противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон (действующее вещество препарата Мотилиум) – антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак Мотилиум быстро абсорбируется из ЖКТ. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.

Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с

замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

  • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него;
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Таблетки для рассасывания 10 мг.

Суспензия или сироп для приема внутрь.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.

Таблетки для рассасывания

При хронической диспепсии взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более35 кг.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Суспензия или сироп

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более35 кгназначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на1 кгмассы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг на1 кгмассы тела, но не более 80 мг в сутки. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочное действие

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • преходящие спазмы кишечника;
  • судороги;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • нервозность;
  • анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
  • ангионевротический отек;
  • аллергические реакции;
  • крапивница;
  • галакторея;
  • гинекомастия;
  • аменорея;
  • зуд;
  • сыпь.

Противопоказания

  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ , при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
  • масса тела менее35 кг;
  • установленная непереносимость препарата и его компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в сутки, при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей.

Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

Теоретически (т.к.

препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Аналоги лекарственного препарата Мотилиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дамелиум;
  • Домет;
  • Домперидон;
  • Домперидон ГЕКСАЛ;
  • Домперидон-Тева;
  • Домстал;
  • Мотижект;
  • Мотилак;
  • Мотинорм;
  • Мотониум;
  • Пассажикс.
  • Экзодерил – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (крем или мазь, раствор 1%) лекарственного препарата для лечения грибка ногтей и других микозов у взрослых, детей и при беременности
  • Дицинон – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 250 мг, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения кровотечений при операциях, месячных, выкидышах у взрослых, детей и при беременности
  • Панкреатин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 100 мг, 25 ЕД и 30 ЕД, драже, форте) препарата для лечения панкреатита у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/162-motilium-po-primeneniyu-analogi-tabletki-i-dlya-rassasyvaniya-suspenziya-ili-sirop-toshnota-rvota.html

Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума

Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума

Если рвоту вызывают нарушения транспорта пищи по пищеводу, желудку, кишечнику, то в терапии применяется Мотилиум.

Инструкция по применению указывает на возможность использования средства для снятия ощущения переполнения желудка, вздутия живота, изжоги, болей, отрыжки.

Открытие кишечной формы гриппа и инфицирование ротавирусом вызвало необходимость устранения последствий токсических явлений в детских коллективах при групповых заражениях.

Препарат в официальной фармакологии известен по главному действующему веществу как Домперидон, относят его к классу прокинетиков (лекарства, стимулирующие подвижность желудочно-кишечного тракта). Производителями Мотилиума являются 3 страны. Продукция отличается по форме выпуска:

  • в Великобритании изготавливают препарат в виде таблеток для рассасывания (фирма Cardinal Health UK 416),
  • во Франции — таблетки с защитной оболочкой (предприятие Janssen-Cilag),
  • в Бельгии — жидкую суспензию для детей (Janssen Pharmaceutica).

Согласно аннотации, каждая имеет свои преимущества и особенности. В аптечной сети России можно выбрать наиболее подходящий вариант лекарства.

Из описания Домперидона известно, что быстрее всего он всасывается из кишечника, если поступает после пищи. Но оказалось, что у пациентов со снижением кислотности и при начале процесса пищеварения в желудке падает всасываемость Мотилиума. Поэтому инструкция предписывает при наличии жалоб на рвоту, подташнивание употреблять препарат за 15-20 минут до еды.

В механизме рвоты участвуют, кроме влияния определенного центра мозга, мышечные слои стенок желудка, пищевода, начального отдела двенадцатиперстной кишки, сфинктеры. Срыв обычного направления транспортировки содержимого вызывается повышением тонуса, излишним возбуждением нервных окончаний. Поэтому для урегулирования пищеварения в организме необходимо восстановить передачу нервных импульсов.

Формы выпуска

Фирмы-производители представляют потребителям 3 варианта лекарственного препарата:

  • таблетки, способные растворяться во рту,
  • таблетки с защитной оболочкой для внутреннего приема,
  • суспензия (сироп) во флаконах.

Таблетированные формы упакованы в коробки по 10 и 30 штук, предназначены для взрослых пациентов. Жидкий препарат помещен в темные флаконы по 100 мл, используется в практике педиатрами.

Состав и полезные свойства

домперидона в таблетках и суспензии официально указано в инструкции. В зависимости от дозы назначается лечение препаратом:

  • Растворимые таблетки — в составе каждой 10 мг домперидона, на вид плоские, белые, круглые.
  • Таблетки для проглатывания — круглые, выпуклые по обе стороны, слегка кремового цвета, включают аналогичное количество домперидона.
  • Суспензия (сироп) — белая киселеобразная масса без комков, содержит по 1 мг активного вещества в мл жидкости, из вспомогательных веществ: сахаринат и гидроокись натрия, сорбирующие вещества, целлюлозу.
  • Состав таблеток отличается по вспомогательным компонентам, вкусовым добавкам, капсулообразующим веществам.

    Действие Мотилиума основано на способности домперидона блокировать:

    • нервные окончания (рецепторы), восприимчивые к медиатору дофамину типа D2,
    • чувствительность рвотного центра головного мозга.

    В результате снимается тормозящее влияние вещества на моторику желудка, пищевода, начального отдела тонкого кишечника, особенно в антральной части, повышается тонус нижнего сфинктера пищевода. Волны перистальтики становятся более длительными и помогают полностью вывести желудочное содержимое в кишечник.

    Препарат хорошо всасывается из кишечника. Через 30-60 минут концентрация в крови повышается до максимального значения. У кормящих женщин домперидон обнаруживается в малом количестве в молоке.

    Через 7 часов печень перерабатывает половину поступившей дозы. При патологии органа время удлиняется, возможен эффект накопления. 1/3 выводится почками, 2/3 — с калом.

    При хронической недостаточности не рекомендуется увеличивать нагрузку на почки.

    Мотилиум относят к препаратам-прокинетикам. По сравнению с ранее синтезированными противорвотными средствами этого ряда, например, Церукалом, Регланом, значительно хуже проникает из кровотока в мозговую ткань. Поэтому ему мало свойственны неврологические расстройства, называемые экстрапирамидными:

    • спастические сокращения мышц лица, глаз,
    • нарушение речи из-за изменения подвижности языка,
    • тризм (сдавливание челюстей) жевательных мышц,
    • симптом кривошеи,
    • гипертонус в кистях рук.

    Редко вызывает признаки паркинсонизма, действует на психику человека только при передозировке. Официальные сообщения показывают отсутствие выраженного влияния на проводимость сердечной мышцы, способности вызывать аритмии (явлений, подтвержденных ЭКГ).

    От чего помогает Мотилиум: показания к применению

    Физиологическое влияние Мотилиума на пищеварение заключается в следующем:

    • усиление интенсивности времени сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки,
    • рост давления в пищеводе,
    • ускоренная транспортировка содержимого в кишечник,
    • повышение запирающего действия сфинктеров.

    Это позволяет связать показания к назначению со следующим:

    • функциональные нарушения после переедания жирной, острой, непривычной пищи, застоя тяжелого для переработки комка в желудке,
    • органическая патология.

    Мотилиум необходим в терапии:

    • ахалазии кардии,
    • гастроптоза,
    • дуоденогастрального рефлюкса,
    • хронических гастритов,
    • язвенной болезни желудка,
    • гипокинетического типа дискинезии желчевыводящих путей,
    • послеоперационного гастропареза.

    Мотилиум снимает симптоматику обратного заброса кислого содержимого в пищевод, такие признаки как отрыжку, изжогу, тупые боли и жжение за грудиной.

    Путем подавления восприимчивости рвотного центра препаратом можно лечить интоксикацию при пищевом отравлении с выраженной рвотой, инфекционном заболевании, токсикоз при болезнях бактериального и вирусного происхождения (например, при сальмонеллезе, дизентерии, ротавирусном или гриппозном поражении).

    Суспензия, рассасывающие и обычные таблетки назначают при таких симптомах:

    • рвота и тошнота, вызванные негативным действием от приема лекарств (антагонистов допамина), цитостатиков, лучевой терапией опухолей,
    • необходимость экспресс-устранения рвотного рефлекса перед диагностическими исследованиями (фиброгастроскопия, введение зонда в желудок),
    • в лечении «синдрома срыгивания» и циклической рвоты у маленьких детей,
    • гастроэзофагеальный рефлюкс,
    • навязчивая икота.

    Из препаратов, применяемых в лечении паркинсонизма, Мотилиум позволяет снять побочные проявления Леводопы, Бромокриптина.

    Заболевания желудочно-кишечного тракта лечат комплексно. Мотилиум редко используется в одиночку. Обычно комбинируют со средствами, подавляющими секрецию, ферментами, спазмолитиками.

    Основные схемы терапии

    Рассасывающиеся таблетки и покрытые оболочкой рекомендуется пить за 15-30 минут до еды. Если тошнота появляется вечером, то допустимо принять Мотилиум на ночь.

    Во рту таблетки растворяются слюной за несколько секунд. Их кладут под язык (сублингвально) или на него (лингвально). Остатки можно запить водой. Из-за хрупкости структуры нужно брать в руки осторожно. Чтобы не допустить разламывания, их лучше открывать без выдавливания, ячейку фольги подрезать ножницами.

    Оболочечная таблетка плотная, самостоятельно не разрушается. Ее нельзя раскусывать и разжевывать, следует проглотить, сразу запивая водой.

    Дозировка таблеток не зависит от способа приема и вида. Препарат разрешен для взрослых пациентов и детей с пяти лет. Минимальная схема терапии симптомов диспепсии: по 1 таблетке 3 раза в день. Если результата нет, тогда:

    • взрослым и детям с 12 лет разрешается увеличить дозу в 2 раза (по 2 таблетки трижды в день), четвертый прием следует сделать на ночь, суточную дозировку можно довести до 80 мг,
    • ребенку в 5-12 лет можно дать еще одну таблетку на ночь, нужно следить, чтобы за сутки количество принятого домперидона не превысило 2,4 мг на кг веса (максимум 8 таблеток).

    Мотилиум в таблетках в возрасте до 5 лет и при весе меньше 35 кг противопоказан. Для детей лучше подходит форма суспензии. Расчет по массе тела ведется: 2,5 мл на каждые 10 кг.

    Суточную дозу разбивают на 3-4 приема перед едой. Количество отмеряют шприцем или стаканчиком с делениями. Максимально объем выпитого препарата не должен превысить 80 мл.

    Разрешено решить вопрос с запиванием по желанию ребенка.

    Флакон перед использованием следует хорошо встряхнуть. Малышам в грудничковом периоде препарат дают только по строгой необходимости, лучше в условиях стационара.

    Сколько Мотилиума должно приниматься в конкретном случае, решает врач, самостоятельно пытаться рассчитывать дозу не следует.

    Особые указания

    Разные клинические случаи требуют приспособления в применении Мотилиума:

  • Препарат не назначают с целью предупреждения рвоты в послеоперационном периоде. Здесь нельзя исключить влияние обезболивания.
  • В терапии почечной недостаточности возможно увеличить перерыв между приемами до 8 часов без сокращения дозировки. Если требуется длительное лечение, то ограничиваются двумя приемами в сутки. При ухудшении анализов общее количество уменьшается в 2 раза.
  • Очень осторожный подход следует соблюдать при печеночной недостаточности со рвотой. Контроль осуществлять по биохимическим пробам.
  • Детей до 12 месяцев лечат Мотилиумом только в стационаре под врачебным контролем.
  • В связи с наличием в оболочке таблеток лактозы их не рекомендуется принимать людям с непереносимостью, нарушением усвоения глюкозы и галактозы.
  • Таблетки для рассасывания поддерживают риск состояния гиперфенилаланинемии, потому что содержат аспартам.
  • При назначении кормящей матери Мотилиума вскармливание малыша необходимо остановить и перейти на смеси, поскольку к ребенку домперидон попадает с питанием. Нельзя исключить провокацию неврологических нарушений.
  • Связи с управлением транспортом не наблюдается, внимание и скорость реакции не нарушены.
  • Передозировка препаратом

    Передозировка Мотилиума проявляется неврологической симптоматикой:

    • адинамией и сонливостью,
    • гипервозбудимостью,
    • потерей ориентации,
    • спутанным сознанием,
    • судорожным сокращением мышечных групп,
    • тремором рук,
    • нарушенной речью,
    • нервными тиками.

    Помогает промывание желудка, прием сорбентов для ускорения выведения препарата (Полисорб, Смекта, активированный уголь, Полифепан). При устойчивой негативной симптоматике назначают холинергические средства.

    Возможные побочные эффекты

    Побочные эффекты различаются по действию на системы организма:

    • пищеварение — спастические колики в кишечнике, понос или запор, жажда и сухость во рту, отсутствие аппетита,
    • неврологические признаки — аналогичны описанным в разделе «Передозировка»,
    • психические изменения — повышенная тревожность, раздражительность,
    • иммунитет — аллергические реакции в виде шока, крапивницы, отечности лица, зуда,
    • эндокринные нарушения — гинекомастия у мужчин, прекращение менструаций у женщин, в крови рост гормона пролактина, галакторея (появление капель молока из груди).

    Чаще симптомы выявляют у детей, они исчезают после отмены препарата.

    Противопоказания к использованию

    Мотилиум в любой форме противопоказан, если у пациента имеются:

    • кровотечение из желудочно-кишечного тракта,
    • опухоль гипофиза, стимулирующая выработку пролактина (пролактинома) или повышен уровень гормона в крови,
    • прободная язва желудка, кишечника,
    • признаки непроходимости кишечника,
    • непереносимость компонентов,
    • для приема таблеток недостаточная масса тела (до 35 кг).

    Срок годности: сколько хранить Мотилиум после вскрытия?

    Срок годности определяется по маркировке на упаковке с момента выпуска: для подъязычных таблеток — 3 года, для обычных и суспензии — 5 лет. Хранить препарат не следует в холодильнике, поскольку он требует температурного режима от 15 до 30 градусов.

    На качество лекарственного средства ненадлежащее хранение оказывает отрицательное влияние. Флакон суспензии нельзя оставлять открытым, после каждого использования закрывать крышкой. Он может храниться до даты, указанной изготовителем.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

    На совместимость Мотилиума с другими средствами оказывает влияние их химическое взаимодействие и время приема препаратов.

    Антацидные средства (снижающие кислотность) — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель, Алмагель А и блокаторы гистаминовых рецепторов типа Ранитидина и Фамотидина нужно «развести» в приеме по времени: Мотилиум принять до еды, антациды после. Тогда они не будут смешиваться и нарушать действие друг друга.

    Значительно снижает эффективность Мотилиума сочетание с антихолинергическими лекарствами (Скополамином, Циклизином, Апрофеном, Атропином, Дицикломином).

    Усиливается действие, и провоцируется передозировка с одновременным назначением Кетоназола, Апрепитанта, Флуконазола, Верапамила, Итраконазола, Кориконазола, Кларитромицина, Атазанавира, Эритромицина, Фосампренавира, Индинавира, Дилтиазема, Ритонавира, Саквинавира, Амиодарона, Нефазодона.

    При одновременном использовании с Мотилиумом они способны вызвать аритмию. Нужна своевременная отмена сочетания, тогда ритм нормализуется.

    Спиртные напитки запрещены в течение месяца после окончания лечения Мотилиумом. Главный вред алкоголя — усиление негативного влияния на печень.

    Существуют рекомендации по соблюдению сроков от 8 до 24 часов между приемом лекарства и алкоголя, чтобы избежать тяжелого поражения.

    Отметим, что домперидон — довольно сильное средство и назначается только по четким показаниям. Зачем же добавлять проблем к уже имеющимся?

    Сколько стоит Мотилиум: средняя цена по России в зависимости от форм выпуска

    Стоимость в аптечной сети России колеблется:

    • за флакон 100 мл суспензии – 485-672 руб.,
    • за упаковку рассасывающихся таблеток в 10 штук – 345-458 руб., в 30 штук — 550-701,
    • покрытых оболочкой таблеток — 452-589 руб. за 30 штук.

    При покупке через интернет-аптеки возможна скидка.

    Мотилиум применяется при тошноте и рвоте разного генеза. Препарат одобрен разными странами, имеет доказанную эффективность. Использование требует точного выполнения указаний инструкции, исключает самовольную дозировку и назначение.

    

    Источник: http://DiabetSahar.ru/pankreatit/lekarstvennye-sredstva/instrukciya-po-primeneniyu-suspenzii-i-tabletok-motiliuma.html

    МОТИЛИУМ

    Инструкция по применению суспензии и таблеток Мотилиума
    Противорвотный препарат – центральный блокатор дофаминовых рецепторов

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% – 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат – 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, натрия сахаринат – 0.2 мг, полисорбат 20 – 0.1 мг, натрия гидроксид – около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода – до 1 мл.

    100 мл – флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

    Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

    Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

    Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

    Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

    При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

    Распределение

    При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

    Связывание с белками плазмы – 91-93%.

    Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

    Метаболизм

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

    Выведение

    Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч.

    У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    Показания

    • комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
      • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
      • отрыжка, метеоризм;
      • тошнота, рвота;
      • изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него;
    • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
    • тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
    • пролактинома;
    • одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTс (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
    • в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
    • нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

    С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать Мотилиум до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослые и подростки старше 12 лет и дети с массой ≥35 кг: по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

    Младенцы и дети до 12 лет с массой тела 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

    Указания по применению суспензии

    Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

    Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

    • надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
    • снять отвинченную крышку.

    Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка в кг.

    Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

    Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

    Источник: https://health.mail.ru/drug/motilium_1/

    Диабетик.Ру
    Добавить комментарий