Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

Инсулин деглюдек – механизм действия, показания, противопоказания, аналоги, цена, отзывы и взаимодействия

Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

Инсулин деглюдек – гипогликемическое средство, которое наиболее часто используют при сахарном диабете 1 типа и более редко – при 2 типе.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лекарственное вещество обозначается кодом A10AD06. Международное непатентованное наименование (МНН): Insulin degludec.

Состав

Основные действующие вещества:

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Основное торговое название лекарственного средства – «Тресиба». Препарат выпускается в виде прозрачного раствора со шприцом-ручкой для подкожных инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инсулин деглудек – инсулин ультрадлительного действия, который, в отличие от гларгина, активен при физиологическом рН. Добавление гексадекандиовой кислоты к лизину в положении В29 приводит к образованию мультигексамеров в подкожных тканях. Это позволяет сформировать подкожное депо, что приводит к медленному высвобождению инсулина в системное кровообращение.

Циркулирующий препарат в крови оказывает свое действие путем связывания с рецепторами инсулина. Инсулиновые рецепторы содержатся на всех клетках организма в разных количествах. Эритроциты экспрессируют лишь несколько сотен рецепторов, тогда как клетки печени и жировые клетки – несколько сотен тысяч.

Инсулиновые рецепторы расположены внутри клеточной мембраны и, следовательно, принадлежат к группе трансмембранных рецепторов или интегральных мембранных белков.

Они представляют собой гетеротетрамерные гликопротеины – состоят из 4 субъединиц, двух внеклеточных α-субъединиц и двух β-субъединиц, охватывающих клеточную мембрану. Α и β-субъединицы ковалентно связаны дисульфидными мостиками.

Одна молекула может связываться с каждой α-субъединицей. Β-субъединицы обладают так называемой активностью тирозинкиназы.

Когда инсулин связывается с α-субъединицами, происходит конформационное изменение и связанная активация β-субъединичной тирозинкиназы.

 Поскольку β-субъединицы фосфорилируют свои собственные остатки тирозина, этот процесс также называют аутофосфорилированием. Это, в свою очередь, приводит к конформационному изменению, и высвобождению различных сигнальных веществ.

Таким образом, рецептор необходим для суммирования передачи сигнала от внешней поверхности клетки к внутренней части клетки.

Сигнал инсулина соединяется через вышеуказанные переходные белки путем образования сигнальных комплексов к различным внутриклеточным сигнальным каскадам. Сигнальные пути инициируют различные процессы в клетке – ускоряют поглощение глюкозы, липидный и белковый обмен, а также приводит к экспрессии различных генов.

Препарат имеет быстрое начало действия 30-90 минут (аналогично гларгину). Пик активности отсутствует из-за медленного высвобождения в системный кровоток. Продолжительность действия составляет более 24 часов.

Показания и противопоказания

Исследования показали, что пациенты, принимающие препарат, нуждаются в значительно меньших дозах базального инсулина, чем те, которые принимают гларгин U100. Препарат также обладает способностью смешиваться с другими инсулинами, тем самым улучшая гликемический контроль. Другие инсулины длительного действия обычно плохо смешиваются с препаратами.

Лекарство изучалось как альтернатива инсулиновому гларгину в исследовании BEGIN. 629 пациентов с диабетическим расстройством 1 типа были случайно распределены в соотношении 3:1 на прием деглудека (n = 472) или гларгина (n = 157) в дополнение к аспарту.

Через 52 недели у пациентов, получавших деглудек, наблюдалось сходное с гларгином снижение HbA1c (0,40% против 0,39%). Неблагоприятные реакции были одинаковыми в двух группах лечения; ночная гипогликемия (между полуночью и 6 утра) встречалась реже при приеме деглудека (3,91 против 5,22%, p = 0,024), чем гларгина.

Снижение заболеваемости гипогликемией рассматривалось как терапевтическое преимущество, поскольку гипогликемия – основная проблема применения инсулиновых препаратов.

В другом исследовании 995 пациентов с диабетом 2 типа были рандомизированы для употребления либо деглудека (n = 755), либо гларгина (n = 251), в дополнение к другим препаратам.

Пациенты в этом исследовании имели средний HbA1c – 8,3-8,4%. Через 52 недели ученые установили, что гларгин, как и деглудек сопоставимо снижал HbA1c (-1,10 против -1,18%).

Общие показатели гипогликемии были значительно ниже при применении деглудека.

Побочные действия

Существенным побочным эффектом терапии инсулином является гипогликемия. В метаанализе клинических испытаний, опубликованных в июле 2012 года, было обнаружено 39-47,9 случаев гипогликемии (определялось как глюкоза крови

Источник: https://BezDiabet.ru/insulin/obzor-preparatov/3783-insulina-degljudek.html

Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

Все инъекции инсулина классифицируются по продолжительности действия на 2 группы.

Разрабатываются комбинированные препараты, действующие в 2-х фазах.

Деглюдек – искусственный инсулин продолжительного действия, употребляется при диабете 1 и 2 типа.

Производится благодаря современным технологиям генной инженерии.

Тресиба ФлексТач (торговое название данного инсулина) на данный момент единственный препарат с активным веществом — инсулин деглудек.

Показания к применению

Рекомендован к употреблению при сахарном диабете 1 типа у взрослых пациентов.

Врачи иногда бывают вынуждены назначить лекарство в таких ситуациях:

  • при недостаточном эффекте пероральных препаратов, неспособности удерживать стабильно низкий уровень сахара,
  • противопоказания к употреблению пероральных медикаментов,
  • диагностирован диабет с повышенным уровнем сахара и усложнением симптоматики,
  • инфаркт миокарда,
  • коронарная ангиография,
  • кровоизлияние в мозг,
  • острые инфекционные расстройства,
  • после хирургического вмешательства.

Терапия диабета 2 типа начинается с диеты и употребления таблеток.

Преимущества

Рассмотрим достоинства лекарства:

  • легко переносится организмом,
  • хороший уровень очистки,
  • гипоаллергенность.

Препараты регулируют гликемию 24-40 часов. Опасность повышения концентрации сахара при правильной дозировке сводится к минимуму.

Недостатки

Это дорогостоящий препарат, вызывающий побочные действия. Негативные последствия часто возникают после нарушения правил введения, изменения дозировки, ошибочно выбранной схеме терапии.

Инструкция по применению

Это искусственный гормон сверхдлительного действия. Вкалывается под кожу 1 раз в сутки, желательно делать инъекции в одинаковое время, соблюдать режим. При патологии 2 типа используется в качестве монотерапии и в сочетании с ПГГП или с болюсным инсулином.

При заболевании 1 типа употребляется в комбинации с искусственным гормоном короткого и ультракороткого действия для удовлетворения потребности в прандиальном инсулине. Дозировку лекарства определяет специалист, учитывая потребности больного. Для нормализации уровня гликемии можно корректировать дозу лекарства с учетом уровня глюкозы на голодный желудок.

Дозировка изменяется, когда пациент начинает усиленно заниматься физическими нагрузками, меняет рацион или у него появляются сопутствующие расстройства.

Дозировка:

  • Для диабетиков 2 типа – 10 ед в день, со временем эндокринолог изменяет дозу индивидуально.
  • Для диабетиков 1 типа — употребляется 1 раз в день в комбинации с прандиальным инсулином, который вкалывается вместе с едой. Врач отслеживает реакцию организма на лекарства, выбирает индивидуальную дозировку.

При изменении лекарств на основе инсулина строго контролируется уровень сахара в первые несколько недель употребления нового средства.

Гибкий принцип дозирования используется с учетом потребностей диабетика. Лекарство можно вводить в разное время дня с минимальным интервалом в 8 часов. Людям, забывающим своевременно вкалывать искусственные гормоны, придется вводить дозу, как только они об этом вспомнили, потом восстановить прежний режим.

Особые указания

Не выявляются отличия в фармакокинетических характеристиках инсулина Деглудек в зависимости от половой принадлежности. Пожилым диабетикам с болезнями внутренних органов следует пользоваться препаратом с осторожностью. Не определены клинически значимые отличия в фармакокинетике инсулина Деглудек между пожилыми и молодыми диабетиками.

Инсулин влияет на организм детей и подростков, как на взрослых. При одинаковых дозировках лекарства диабетикам 1 типа удалось определить, что общее действие дозы лекарства у малышей больше, чем у взрослых.

Противопоказания

Нельзя употреблять при непереносимости компонентов лекарства, несовершеннолетним детям, беременным и кормящим матерям. Клинический опыт употребления лекарства у детей и женщин при вынашивании плода и лактации отсутствует. Врачи не знают, передается ли это лекарство через грудное молоко.

Деглудек – это модифицированный искусственный гормон, употребляется для терапии больных с разной степенью диабета. Разрабатывается на основе современных технологий генной инженерии.

Благодаря таким препаратам нормально поддерживается количество сахара, что позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов.

Хорошей профилактики удается добиться при соблюдении стабильного уровня сахара в крови без резких изменений.

Источник: http://DiabetSahar.ru/insulin/insulin-degludek-kak-ispolzovat-pri-diabete-1-i-2-tipa.html

Инсулин деглудек (Insulin degludec)

Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа
Инсулин деглудекInsulinum degludecum (род. Insulini degludeci)

B29N(эпсилон)-омега- карбоксипентадеканоил-гамма-L-глутамил десB30 человеческий инсулин

C274H411N65O81S6

  • E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Аналог человеческого инсулина, базальный инсулин длительного действия, производимый по технологии рекомбинантной ДНК с использованием штаммa Sacchаromyces сеrevisiae.

    Фармакологическое действие – гипогликемическое.

    Механизм действия

    Фармакологический эффект инсулина деглудек реализуется аналогично эффекту человеческого инсулина путем специфического связывания и взаимодействия с рецепторами человеческого эндогенного инсулина.

    Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

    Фармакодинамика

    В течение 24-часового мониторинга гипогликемического действия инсулина деглудек у пациентов, которым доза вводилась 1 раз в сутки, наблюдалось равномерное действие в первый и второй 12-часовые периоды.

    Продолжительность действия инсулина деглудек составляет более 42 ч в пределах терапевтического диапазона доз.

    Доказана линейная зависимость между повышением дозы инсулина деглудек и его общим гипогликемическим действием.

    Не выявлено клинически достоверной разницы в фармакодинамике инсулина деглудек между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста.

    Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения инсулином деглудек в течение продолжительного периода.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Длительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани.

    Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь, обеспечивающее длительный плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект.

    CSS в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения инсулина деглудек.

    Распределение. Связь инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет >99%. При п/к введении суммарные концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

    Метаболизм. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

    Выведение. T1/2 после п/к инъекции инсулина деглудек определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани, составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы.

    Особые группы пациентов

    Не обнаружено различий в фармакокинетических свойствах инсулина деглудек в зависимости от пола пациентов.

    Пациенты пожилого возраста, пациенты разных этнических групп, пациенты с нарушением функции почек или печени. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пожилыми и молодыми пациентами, между пациентами разных этнических групп, между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами.

    Дети и подростки. Фармакокинетические свойства инсулина деглудек при исследовании у детей (6–11 лет) и подростков (12–18 лет) с сахарным диабетом типа 1 сравнимы с таковыми у взрослых пациентов.

    На фоне однократного введения препарата пациентам с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировано, что суммарное воздействие дозы препарата у детей и подростков выше по сравнению с таковым у взрослых пациентов.

    Данные доклинических исследований безопасности.

    Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности инсулина деглудек для человека. Соотношение метаболической и митогенной активности инсулина деглудек и человеческого инсулина аналогично.

    Сахарный диабет у взрослых.

    Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину деглудек, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).

    Применение инсулина деглудек в период беременности и грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт его применения в эти периоды отсутствует.

    Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.

    RxList.com

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения инсулином деглудек, является гипогликемия; возможно развитие аллергических реакций, в т.ч. немедленного типа, включающих потенциально угрожающие жизни пациента.

    Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов оценивалась как очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6424.htm

    Возможности нового базального инсулина сверхдлительного действия деглудек (Тресиба®) у больных с сахарным диабетом 1 и 2 типа

    Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

    Особенно это касается пациентов с сахарным диабетом (СД) 2 типа. Возможными причинами этого являются: несвоевременность назначения инсулинотерапии, неадекватность её оптимизации и интенсификации и недостаточная приверженность пациентов режиму.

    По данным международного опроса GAPP2 (Global Attitudes of Patients and Physicians-2, «Глобальное отношение между пациентами и врачами»), страх гипогликемии часто является серьёзным барьером на пути оптимизации и интенсификации инсулинотерапиии как со стороны пациента, так и со стороны врача [1].

    Результаты исследования DAWN2 (Diabetes Attitudes Wishes and Needs-2, «Диабет: отношение, желания и потребности») также показали, что гипогликемии и увеличение веса вносят существенный вклад в формирование бремени диабета у большинства больных (75 % и 90 % пациентов с СД 2, 54% и 88% – при СД 1 типа, соответственно) [2].

    Согласно нашим исследованиям гипогликемические состояния при СД 2 типа наблюдаются более чем у 70 % больных.

    Причинами гипогликемий могут быть длительность СД, пожилой возраст, наличие ассоциированных с диабетом осложнений, сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, перенесённых гипогликемий, а также использование инсулинов с высокой вариабельностью и недостаточно плоским профилем действия, который не совпадает с профилем физиологической секреции инсулина.

    Внедрение базальных аналогов инсулина (гларгин, детемир) позволило преодолеть многие трудности на пути достижения успешного контроля гликемии. Тем не менее даже использование этих «традиционных» современных инсулинов длительного действия, ассоциирующихся с существенным снижением риска гипогликемий по сравнению с инсулином НПХ, полностью не решило эту проблему. Кроме того, достаточно большое число пациентов, получающих базальный инсулин (в монотерапии или в комбинации с прандиальным инсулином), вынуждены вводить его два раза в день.

    Компания «Ново Нордиск» разработала новый базальный инсулин сверхдлительного действия деглудек (Тресиба®), который успешно справляется с решением перечисленных выше задач.

    В отличие от предшествующих базальных аналогов период полувыведения (t) деглудека из подкожно-жирового депо в кровоток увеличен в два раза и достигает 24 часов. Это связано с уникальной химической структурой молекулы инсулина деглудек (рис.

    1), способствующей формированию в подкожной клетчатке стабильных мультигексамеров, и очень медленным всасыванием из места инъекции постепенно отделяющихся от этой мультигексамерной цепочки мономеров инсулина.

    В результате длительность действия инсулина деглудек (Тресиба®) превышает 42 часа, что позволяет сократить количество инъекций базального инсулина до одного раза в сутки у всех пациентов, независимо от типа диабета, без ущерба в отношении гликемического контроля.

    Даже при увеличении интервала между очередными инъекциями (до 40 часов в исследованиях с гибким дозированием инсулина) деглудек обеспечивает стабильный профиль сахароснижающего эффекта в течение суток как при СД 1 типа, так и при СД 2 типа.

    Более того, при достижении равновесного состояния (на 2–3 сутки после начала введения один раз в день) инсулин деглудек (Тресиба®) обладает стабильным, ровным профилем действия: вариабельность его в четыре раза ниже, чем у инсулина гларгин.

    В клинических исследованиях третьей фазы (программа BEGIN), выполненных в дизайне с лечением до достижения целевого уровня гликемии у пациентов СД как 1 типа, так и 2 типа, инсулин деглудек показал возможность достижения необходимых целей гликемического контроля, при более низком риске подтверждённых гипогликемий, в том числе в ночное время, в большинстве случаев при использовании меньших доз. Данные отдельных исследований убедительно подтвердили результаты специально спланированного метаанализа клинических исследований третьей фазы. Последующий ретроспективный анализ также показал, что при базальной терапии инсулином деглудек у пациентов с СД 2 типа риск тяжёлых гипогликемий на 86 % меньше, чем при использовании инсулина гларгин. Преимущество терапии инсулином деглудек также подтверждено у больных СД 2 типа, нуждающихся в применении высоких доз базального инсулина (> 60 ЕД/день) для достижения целевого HbA1c. Кроме того, исследования с гибким дозированием инсулина деглудек показали возможность изменения времени введения инсулина (с интервалом между очередными инъекциями от 8 до 40 часов) без ущерба для гликемического контроля и риска гипогликемий.

    Инсулин Тресиба® одобрен к применению для лечения СД 1 типа и 2 типа у взрослых пациентов в России, большинстве стран Европы, Японии, Мексике, Индии и других странах.

    Можно с уверенностью предполагать, что внедрение в широкую клиническую практику первого инсулина сверхдлительного действия деглудек (Тресиба®) позволит достигать более строгого, стойкого гликемического контроля при возможности использования гибкого режима дозирования, снизить риск всех и особенно ночных гипогликемий и улучшить прогноз у больных с СД 1 и 2 типа, в том числе с высоким риском гипогликемии (при вариабельном течении СД, в пожилом возрасте, длительном анамнезе диабета, с частыми и/или повторяющимися эпизодами гипогликемии, большим стажем инсулинотерапии, наличием поздних осложнений и др.). Кроме того, возможность достижения успешного контроля гликемии при использовании более низких доз инсулина служит предпосылкой к сокращению затрат на лечение СД как за счёт уменьшения стоимости самой терапии, так и на проведение самоконтроля, являющегося неотъемлемой частью интенсивной инсулинотерапии.*

    Список литературы:1.    Brod M, Barnett AH, Rana A, Peyrot Mark. GAPP2™: Global Survey Finds in the last month one in four Type 2 diabetes patients do not take basal insulin as prescribed and over a third suffer hypoglycaemia. Diabetes 2012;61(Suppl.1A):LB7.2.    Nicolucci A, et al.

    Diabetes Attitudes, Wishes and Needs second study (DAWN2): Cross-national benchmarking of diabetes-related psychosocial outcomes for people with diabetes. DiabetMed 2013;30:767–777.3.    Кудинов В.И., Ничитенко М.С., Чесникова А.И., Золотарева Н.В.

    Сравнительная оценка эффективности различных схем инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа и ишемической болезнью сердца // Научно-практический медицинский журнал «Сахарный диабет» – М., 2012.- №2 – С.23-27.4.    Hermansen K.

    A 26-Week, Randomized, Parallel, Treat-to-Target Trial Comparing Insulin Detemir With NPH Insulin as Add-On Therapy to Oral Glucose-Lowering Drugs in Insulin-Naïve People With Type 2 Diabetes. Diabetes Care. 2006; 29(6): 1269-1274. DOI: http:// dx.doi.org / 10.2337/ dc05-13655.     Quilliam BJ, Simeone JC, Ozbay AB, Kogut SJ.

    The incidence and costs of hypoglycemia in type 2 diabetes. Am J ManagCare. 2011;17(10): 673–680. 6.    Kirkman MS, Briscoe VJ, Clark N, et al. Diabetes in older adults. Diabetes Care. 2012;35:2650–64.7.    Whitmer RA, Karter AJ, Yaffe K, et al. Hypoglycemic episodesand risk of dementia in older patients with type 2 diabetes mellitus. JAMA. 2009;301:1565–72.8.

        Mathieu C, Hollander P, Miranda-Palma B, Cooper J, Franek E, Russell-Jones D, Larsen J, Tamer SC, Bain SC. Efficacy and safety of insulin degludec in a flexible-dosing regimen vs insulin glargine in patients with type 1 diabetes (BEGIN: Flex T1): a 26-week randomized, treat-to-target trial with a 26-week extension [with supplementary data on file].

    Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 2013;98(3):1154-11629.    Heise et al. Diabetologia 2011;54(Suppl. 1):S425 (1046-P) (NN1250-1993).10.    Kurtzhals et al. Diabetologia 2011;54(suppl. 1):S426(1049-Р).11.    Jonassen I, Havelund S, Hoeg-Jensen T, Steensgaard DB, Wahlund P-O, Ribel U.

    Design of the novel protraction mechanism of insulin degludec, an ultra-long-acting basal insulin. Pharmaceutical Research. 2012; 29(8):2104-2114. 12.    Wang F, Surh J, Kaur M. Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes, Metabolic Syndrome and Obesity: Targets and Therapy 2012:5 191–20413.

        Meneghini L, Atkin SL, Gough SCL, Raz I, Blonde L, Shestakova M, Bain S, Johansen T, Begtrup K, Birkeland KI. The efficacy and safety of insulin degludec given in variable once-daily dosing intervals compared with insulin glargine and insulin degludec dosed at the same time daily.

    A 26-week, randomized, open-label, parallel-group, treat-to-target trial in individuals with Type 2 diabetes. Diabetes Care 2013;36(4):858-864.14.    Mathieu C, Hollander P, Miranda-Palma B, Cooper J, Franek E, Russell-Jones D, Larsen J, Can Tamer S, Bain SC.

    Efficacy and safety of insulin degludec in a flexible dosing regimen vs insulin glargine in patients with Type 1 diabetes (BEGIN®: Flex T1): A 26-week randomized, treat-to-target trial with a 26-week extension. J Clin Endocrinol Metab 2013;98(3):1154-1162.15.    Ratner RE, Gough SC, Mathieu C, Del Prato S, Bode B, Mersebach H et al. Hypoglycaemia risk with insulin degludec compared with insulin glargine in Type 2 and Type 1 diabetes: a pre-planned metaanalysis of phase 3 trials. Diabetes Obes Metab 2013;15:175-184.

    16.    Rodbard H.W. et al. Reduced risk of hypoglycemia with insulin degludec versus insulin glargine in patients with type 2 diabetes requiring high doses of Basal insulin: a meta-analysis of 5 randomized begin trials. Endocrine practice 2014; 20(№ 4): 285-292

    Источник: http://healthynation.ru/813

    Инсулин Деглюдек: стабильный эффект и уменьшение риска гипогликемий

    Инсулин деглудек как использовать при диабете 1 и 2 типа

     Инсулиновый препарат сверхдлительного действия деглюдек (degludec) компании Ново Нордиск (Novo Nordisk) может также эффективно контролировать уровень сахара в крови у диабетиков, как и конкурирующий препарат Лантус (Lantus) компании Санофи (Sanofi), с более фиксированной дозировкой. Согласно данным Европейской Ассоциации по изучению сахарного диабета (European Association for the Study of Diabetes, EASD), инсулин деглюдек (degludec) достиг значительного снижения уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом второго типа, даже при однократной дозировке на протяжении сорока часов. Ново Нордиск сообщает, что инсулин деглюдек будет более удобным для пациентов, поскольку его можно принимать в любое время суток, в отличие от препарата Лантус с инсулином гларгин (insulin glargine), который нужно принимать в определенное время.

    Новое исследование показало, что уровень гемоглобина А1с, индикатора контроля уровня глюкозы в крови, за 26 недель был снижен на 1,28% до 7,2% с помощью инсулина деглюдек, который сравнивался с Лантус, наиболее продаваемым в мире инсулиновым препаратом.

    У пациентов, принимавших препарат компании Ново Нордиск, также значительно быстро снизился уровень глюкозы в плазме крови, а у пациентов, принимавших препарат Лантус, он снизился только к концу исследования.

    Оба препарата принимали один раз в сутки, но Ново Нордиск также изучает в клинических исследованиях эффективность трехкратной суточной дозировки инсулина деглюдек.

    Как заявил главный научный руководитель исследования Стивен Аткин (Stephen Atkin), профессор медицинской школы Хал в Йорке, Великобритания (York Hull Medical School, UK), это исследование демонстрирует, что с помощью инсулина деглюдек может быть установлен гликемический контроль, даже если люди непреднамеренно откладывают прием инсулина, или принимают его в другое время суток.

    На 71й ежегодной конференции Американской диабетологической ассоциации, прошедшей в июне 2011 в Сан-Диего (Калифорния), обсуждались результаты двух исследований нового инсулина. Согласно результатам, инсулин деглюдек у пациентов с диабетом как 1, так и 2 типов улучшает гликемический контроль при снижении риска ночных гипогликемий по сравнению с инсулином Гларгин.

    Инсулин Деглюдек – базальный инсулин, который после подкожного введения образует растворимые мультигексамеры, что приводит к ультрапролонгированному профилю действия. Были представлены результаты исследований II фазы, уже опубликованные в журнале Lancet в 2011 г.

    Деглюдек в лечении сахарного диабета 2 типа

    Одно из исследований включало пациентов с диабетом 2 типа (лидер исследовательской группы – проф. Alan J. Garber, из отделения диабета, эндокринологии и метаболизма Бэйлорского Медицинского Колледжа, г. Хьюстон, Техас).

    В нем сравнивалась эффективность и безопасность применения деглюдека по сравнению с инсулином Гларгин.

    Оба инсулина назначались один раз в сутки, в комбинации с инсулином аспарт перед едой, либо в комбинации с метформином или пиоглитазоном.

    Клиническое испытание было открытым, продолжалось 1 год и включало 992 пациента со средним уровнем гликированного гемоглобина 8,3%, которые поддерживали уровень HbA1C в пределах от 7 до 10% в течение, по меньшей мере, 3 месяцев применения инсулина в комбинации с пероральными препаратами или без них.

    Пациенты были рандомизированы в соотношении 3:1 в группы, получающие либо инсулин Деглюдек, либо инсулин Гларгин. Доза базального инсулина корректировалась по уровню глюкозы плазмы натощак до достижения целевого уровня (менее 5 ммольл).

    Исследование завершили более 80% пациентов из обеих групп. По прошествии 12 месяцев, уровень гликированного гемоглобина снизился в среднем на 1.2% в группе деглюдека и на 1.

    3% в группе гларгина (разница статистически не значима); половина пациентов достигла целевого уровня HbA1C (менее 7%).

    Снижение уровня глюкозы плазмы натощак в двух группах значимо не отличалось (в среднем, на 2,4 ммольл в группе деглюдека и на 2,1 ммольл в группе гларгина).

    Между группами обнаружено лишь одно значимое различие: применение деглюдека привело к значимому снижению риска ночных гипогликемий (глюкоза плазмы менее 3,1 ммольл либо тяжелые гипогликемии, согласно определению ADA).

    В группе деглюдека отмечалось снижение частоты этих событий на 25% по сравнению с группой гларгина (1.4 против 1.8 эпизодов на 1 пациента в год; р = 0.0399).

    Кроме того, частота всех подтвержденных гипогликемических событий была ниже в группе деглюдека по сравнению с группой гларгина (11.1 против 13.6 эпизодов / пациенто-год; р = 0.0359).

    Спустя один год, средняя суточная доза составила 1.46 ЕД/кг для инсулина деглюдек и 1,42 ЕД/кг для инсулина гларгин, с распределением базального и болюсного инсулина примерно 50:50 в обеих группах. Частота побочных эффектов была одинаковой.

    Авторы исследования делают вывод о том, что инсулин деглюдек в комбинации с инсулином аспарт приводит к долгосрочному улучшению гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, при этом уменьшая риск ночных гипогликемий и всех гипогликемических событий.

    Инсулин деглюдек в лечении сахарного диабета 1 типа

    Второе исследование проводилось в Шеффилдском Университете, Великобритания, профессором Simon Heller. Дизайн исследования был сходным, но в него были включены пациенты с сахарным диабетом 1 типа. И деглюдек, и гларгин назначались один раз в день подкожно, инсулин аспарт – перед едой.

    629 человек с сахарным диабетом 1 типа со средним уровнем HbA1C 7,7%, получающие инсулин в базисно-болюсном режиме по меньшей мере, в течение года, были рандомизированы в соотношении 3:1 в группы деглюдека и гларгина.

    Через год уровень HbA1C снизился на 0,4% в обеих группах. Около 40% пациентов достигли целевого уровня HbA1C (менее 7%); средний уровень глюкозы плазмы натощак снизился на 1,3 ммоль/л в группе деглюдека, и на 1,4 ммоль/л в группе гларгина.

    В группе деглюдека пациентам потребовалось меньшее количество времени для достижения целевых уровней глюкозы плазмы натощак (менее 5 ммоль/л); медиана в группе деглюдека составила 5 недель, тогда как в группе гларгина – 10 недель (p = 0.002).

    Частота подтвержденных ночных гипогликемий оказалась меньше в группе деглюдека по сравнению с группой гларгина (4.4 против 5.9 эпизодов/пациенто-год; p = 0.021), однако значимых различий в общей частоте гипогликемий между группами не зарегистрировано (42.5 против 40.2 эпизодов/пациенто-год).

    Через год после начала исследования, средняя суточная доза инсулина составила 0,75 ЕД/кг в группе деглюдека, и 0,82 ЕД/кг в группе гларгина, с распределением базального/болюсного инсулина примерно 50:50 в обеих группах. Частота побочных эффектов была сходной.

    Лидер исследовательской группы д-р Хеллер считает, что результаты клинического испытания подтвердили, что новый аналог инсулина продленного действия способен снизить риск гипогликемий, особенно в ночное время, что очень важно для многих пациентов и их семей. Применение деглюдека может улучшить качество жизни таких пациентов.

    Деглюдек и режим гибкого дозирования

    Команда д-ра Luigi Meneghini из Университета Майами, Флорида, представила данные по гибкому дозированию инсулина деглюдек.

    Исследователи обнаружили, что однократное введение деглюдека в день может быть назначено в широких временных пределах – от 8 до 40 часов после введения предыдущей дозы без ухудшения гликемического контроля, в отличие от гларгина, который требует введения примерно в одно и то же время каждый день. Через 26 недель исследования уровень HbA1C снизился на 1.2% в обеих группах; частота общих и ночных эпизодов гипогликемий оказалась сходной в обеих группах дозирования.

    Авторы исследования считают, что результаты демонстрируют преимущества ультрапродленного и стабильного биологического действия деглюдека. Несмотря на очень широкую вариабельность времени введения инсулина, влияние на уровень гликемии было стабильным и безопасным.

    Это особенно важно для людей, которым важно изменять время инъекции по личным (сон, позднее возвращение домой и т.д.) и профессиональным причинам (работа по сменам, в ночное время и т.д.).

    Возможность значительного варьирования времени инъекции может улучшить комплаентность пациентов и, возможно, долгосрочные результаты гликемического контроля, однако это предположение требует подтверждения в дальнейших исследованиях.

    American Diabetes Association (ADA) 71st Scientific Sessions: Abstract 0074-OR, presented June 25, 2011; Abstract 0070-OR, presented June 25, 2011; Abstract 0035-LB, presented June 24, 2011.

    Материал подготовлен врачом-эндокринологом Шведовой А.Е

    Началась 3-я стадия клинических исследований нового инсулина Degludec.

    http://www.medscape.com/viewarticle/745249?src=mp&spon=22&msgid=13109671720000000567;0,1

    Источник: http://www.diadom.ru/news/2012/04/1850/#more-1850

    Источник: https://moidiabet.ru/news/insulin-degljudek-stabilnii-effekt-i-umenshenie-riska-gipoglikemii

    Диабетик.Ру
    Добавить комментарий