Онглиза таблетки от сахарного диабета

Онглиза® (Onglyza®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Последняя актуализация описания производителем 02.10.2012

Саксаглиптин* (Saxagliptin) A10BH03 Саксаглиптин

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
саксаглиптин (в виде саксаглиптина гидрохлорида)2,5 мг
5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99 мг*; МКЦ — 90 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; магния стеарат — 1 мг**; 1М раствор хлористоводородной кислоты*** — q.s.; Opadry II белый — 26 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%); Opadry II желтый — 7 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 24,25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель оксид железа желтый (E172) — 0,75%) (для дозировки 2,5 мг); Opadry II розовый — 7 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 24,25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель оксид железа красный (E172) — 0,75%) (для дозировки 5 мг); чернила Opacode синий — q.s.
* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.
** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0,5–2 мг, оптимальное количество 1 мг.
*** В случае необходимости для доведения рН может использоваться 1М натрия гидроксид.
состав чернил Opacode синий: шеллак 45% в спирте этиловом — 55,4%; FD&C Blue#2/индиго карминовый алюминиевый пигмент (E132) — 16%; спирт н-бутиловый — 15%; пропиленгликоль — 10,5%; спирт изопропиловый — 3%; 28% аммония гидроксид — 0,1%
очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue#2/индиго карминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки, растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с надписями «2,5» на одной стороне и «4214» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5, 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2.

Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Саксаглиптин назначался в виде монотерапии или комбинированной терапии.

Комбинированная терапия саксаглиптином назначалась дополнительно пациентам, некомпенсированным при проведении монотерапии метформином, глибенкламидом, тиазолидиндионами или инсулином, или в качестве стартовой комбинации с метформином пациентам, некомпенсированным на диете и физических упражнениях. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1с было отмечено через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1с также отмечалось через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

В исследовании комбинированной терапии саксаглиптином и инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином) с участием 455 пациентов с СД2 продемонстрировано существенное снижение HbA1с и ППГ по сравнению с плацебо.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличение массы тела.

В прямом сравнительном исследовании с участием 858 пациентов с СД2 добавление препарата Онглиза® 5 мг к метформину по сравнению с добавлением глипизида к метформину продемонстрировало сравнимое снижение HbA1c, однако было ассоциировано с достоверно меньшим числом эпизодов гипогликемии — 3% случаев по сравнению с 36,3% при добавлении глипизида, а также отсутствием увеличения массы тела у пациентов, получающих терапию саксаглиптином (−1,1 кг от исходного уровня в группе саксаглиптина, +1,1 кг в группе глипизида).

У пациентов с СД2 и здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита. Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 и 4 ч соответственно.

При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита.

После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 и 214 нг·ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч соответственно, а средняя величина T1/2 ингибирования ДПП-4 плазмы — 27 ч.

Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение по крайней мере 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз в день не наблюдалось.

Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5 до 400 мг на протяжении 14 дней.

Всасывание

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенное влияние на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев.

Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак.

Tmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0,5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Распределение

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Метаболизм

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4/5 с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Выведение

Саксаглиптин выводится с мочой и желчью. После однократного приема дозы 50 мг меченного 14C-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина.

Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин.

Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов 65–80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18–40 лет), поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Сахарный диабет типа 2 в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; стартовой комбинированной терапии с метформином; добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии (см. «Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4;

сахарный диабет типа 1 (применение не изучено);

диабетический кетоацидоз;

врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

лактация;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью: почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином; пациенты с панкреатитом в анамнезе (связь между приемом препарата и повышенным риском развития панкреатита не установлена).

В связи с тем, что применение саксаглиптина в период беременности не изучено, не следует назначать препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с СД2 при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_46864.htm

ОНГЛИЗА

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями “2.5” на одной стороне и “4214” – на другой стороне, нанесенными синим красителем.

1 таб.
саксаглиптин (в форме гидрохлорида)2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая – 90 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М – необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) – 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8 %), Опадрай II желтый (% вес/вес) – 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа желтый (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** – необходимое количество.

10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.

*** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.

4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки.

Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями “5” на одной стороне и “4215” – на другой стороне, нанесенными синим красителем.

1 таб.
саксаглиптин (в форме гидрохлорида)5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая – 90 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М – необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) – 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) – 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** – необходимое количество.

10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.

*** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.

4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки.

Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.

Фармакологическое действие

Саксаглиптин – мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.

После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы.

При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН – через 2 недели.

В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН – через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Фармакокинетика

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита.

Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно.

При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и AUC саксаглиптина и его основного метаболита.

После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 нг × ч/мл и 214 нг × ч/мл, а значения Cmax в плазме – 24 нг/мл и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2.5 ч и 3.1 ч соответственно, а средняя величина ингибирования T1/2 ДПП-4 плазмы – 26.9 ч.

Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось.

Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.

Всасывание

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев.

Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.

5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Распределение

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Метаболизм

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Выведение

Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% – в виде основного метаболита саксаглиптина.

Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации – примерно 120 мл/мин.

Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1.2 и 1.7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2.1 и 4.

5 раз выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек.

Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2.5 мг 1 раз/сут.

У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.

У пациентов в возрасте 65-80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18-40 лет), поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

  • монотерапии;
  • стартовой комбинированной терапии с метформином;
  • добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);
  • применение совместно с инсулином (не изучено);
  • диабетический кетоацидоз;
  • врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пожилым пациентам, а также совместно с производными сульфонилмочевины.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.

При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформина – 500 мг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа.

Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Шкала частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/onglyza/

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Если диабет развивается по 2 типу, лечащий врач должен назначить больному подходящее лекарство.

Одним из часто назначаемых считается Онглиза.

Перед употреблением рекомендуется изучить инструкцию по применению, отзывы (существует ли серьезная опасность после употребления), имеющиеся аналоги и цену.

Показания к применению

При диабете 2 типа восприимчивость клеток к глюкозе значительно снижается. На этом этапе появляется задержка первой фазы синтеза гормона.

В дальнейшем утрачивается вторая фаза из-за недостатка инкретинов. Онглиза задерживает воздействие энзима ДПП 4, инкретины дольше находятся в крови, вырабатывается больше инсулина. Корректируется гликемия на голодный и сытый желудок, восстанавливается функционирование поджелудочной железы. Таким образом, Онглиза продлевает работу собственных гормонов, повышает их содержание.

Препарат Онглиза при диабете 2 типа (в придачу к правильному питанию и спорту) показан как:

  • стартовое лечение несколькими препаратами, совместно с метформином,
  • добавка к терапии метформином, инсулином, производными сульфонилмочевины,
  • монолечение.

Употребление Онглизы улучшает гликемический контроль.

Форма выпуска

Страна производитель – США, но готовые таблетки могут упаковываться в Великобритании или Италии.

Производятся в виде круглых таблеток, выпуклых с двух сторон, внешняя сторона покрыта оболочкой. На каждой таблетке имеются синие цифры. Окрас Онглизы зависит от концентрации активного вещества: по 2,5 мг – бледно-желтого оттенка (на одной стороне написано «2,5», на другой – «4214»), по 5 мг – розовые (цифры «5» и «4215»).

Таблетки находятся в блистерах из алюминиевой фольги: в одной упаковке 3 блистера по 10 штук. На каждом блистере имеется перфорация, которая разделяет его на 10 частей (по количеству таблеток). Картонная упаковка защищена от вскрытия прозрачными наклейками, на которых изображена желтая сетка.

Цена

Приобрести препарат от диабета Онглизу можно в аптечных пунктах. Отпускается по рецепту, но не все фармацевты соблюдают это правило. В 2015 г. препарат внесли в список жизненно необходимых, поэтому если диабетик стоит на учете, он может получить его бесплатно.

В среднем цена упаковки за 30 таблеток около 1800 рублей. Хранить лекарство необходимо при температуре менее 30 градусов вдали от детей. Хранение должно быть не более 3 лет.

Состав

Действующее вещество – саксаглиптина гидрохлорид (2,5 или 5 мг). Это представитель современного ингибитора ДПП-4.

Вспомогательными веществами являются:

  • МКЦ,
  • моногидрат лактозы,
  • кроскармеллоза натрия,
  • стеарат магния,
  • хлористоводородная кислота,
  • красители.

Внешняя часть таблетки состоит из красителя OpadryII.

Инструкция по применению

Когда начинается лечение Онглизой, пациент должен перейти на сбалансированное питание и активный образ жизни. Лекарство действует мягко, поэтому при отсутствии сбалансированного рациона и физической нагрузки оно не обеспечивает должной компенсации глюкозы. Максимальная концентрация активного вещества достигается через 150 минут, эффект от лекарства длится 24 часа.

Онглизу необходимо употреблять внутрь в не зависящее от питания время. Разовая дозировка согласно инструкции – 5 мг.

Если диабетику рекомендована комбинированная терапия, Онглизу применяют совместно с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами.

На стартовой терапии с метформином одноразовая доза на первоначальном этапе равна 500 мг в сутки. При неадекватной реакции доза увеличивается.

Если больной пропустил очередную дозу лекарства, прием следует возобновить быстрее. В этом случае нет необходимости увеличивать дозировку.

Специалисты советуют при комбинированной терапии с применением индинавира, кетоконазола и остальными активными ингибиторами CYP 3А4/5 2,5 мг за прием в сутки.

Дозировка снижается до 2,5 мг при лечении с антибиотиками и антивирусными средствами.

Особенности применения

На начальной стадии изменения функционирования почек нет необходимости менять дозировку. При более тяжелых нарушениях, гемодиализе рекомендуемая порция лекарства Онглиза — 2,5 мг в сутки. Медикамент рекомендуют вводить тогда, когда закончится процедура очищения крови. До начала лечения и во время него необходимо оценивать состояние почек.

Воздействие Онглизы на организм при интракорпоральном методе очищения крови не исследовались.

При изменениях деятельности печени независимо от степени тяжести корректировать разовую дозу не нужно.

Эффект от использования Онглизы у диабетиков старше 65 лет аналогичен эффекту у молодых больных. В пожилом возрасте нужно принимать обычную суточную дозировку. Важно помнить, что на данном этапе развития снижается функционирование почек, активный компонент в некотором количестве выводится ими.

Отсутствуют данные о возможной опасности и положительном влиянии Онглизы в возрасте до 18 лет.

Совместный прием Онглизы с инсулином при лечении не исследовались. Отсутствуют данные относительно влияния лекарства на управление автотранспортом и деятельность с механизированными системами. После употребления лекарства может возникнуть головокружение.

Не изучалось воздействие активного вещества на организм беременной и кормящей женщины.

Нет сведений, способно ли действующее вещество проникать сквозь плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому лекарство не прописывают в данный период.

Если избежать употребления Онглизы не получается, на время приема медикамента грудное вскармливание прекращают. При этом учитывается возможная опасность для ребенка и вероятный положительный эффект для матери.

Производные сульфонилмочевины значительно понижают уровень глюкозы. Чтобы избежать подобной патологии при комбинированном лечении с Онглизой, требуется уменьшить дозу сульфонилмочевины или инсулина.

При отягощенном анамнезе по серьезным реакциям высокой чувствительности диабетиков (в том числе аллергической реакции немедленного типа и отек Квинке) во время использования остальных ингибиторов ДПП-4 Онглизу не употребляют. Необходимо выявить вероятные причины возникновения гиперчувствительности и порекомендовать альтернативное лечение (аналоги препарата Онглиза).

Имеются сведения о проявлениях острого панкреатита при употреблении препарата. Пациентов необходимо проинформировать о подобных реакциях при назначении Онглизы. Если есть вероятность о проявлениях первых признаков панкреатита, прием лекарства отменяют.

В составе таблеток имеется лактоза, поэтому диабетикам с генетической непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью принимать Онглизу нельзя.

Взаимодействие с другими препаратами

Базовой терапией признается метформин с необходимостью изменения образа жизни. Если подобное лечение не приносит ожидаемого эффекта, внедряют дополнительные одобренные лекарства.

Проводились исследования, показавшие, что имеется сравнительно небольшой риск сочетания саксаглиптина и прочих препаратов.

Совместное использование с индукторами изоферментов CYP 3А4/5 способствует снижению содержания продуктов обмена веществ саксаглиптина.

Прием производных сульфонилмочевины значительно снижают концентрацию глюкозы в крови. Чтобы избежать подобный риск, необходимо уменьшить дозу лекарства Онглизы.

Исследования относительно воздействия курения, диетического питания, употребления алкогольных напитков на лечение саксаглиптином не проводились.

Меры предостережения

Онглиза является достаточно безопасным лекарством, непреднамеренные эффекты практически не возникают. Отрицательных реакций при употреблении саксаглиптина столько же, сколько и при лечении плацебо.

Употребление Онглизы категорически запрещено при:

  • сахарном диабете 1 типа,
  • совместном приеме с инсулином,
  • лактазной недостаточности,
  • диабетическом кетоацидозе,
  • беременности,
  • грудном вскармливании,
  • возрасте до 18 лет,
  • индивидуальной непереносимости одного из компонентов лекарства.

Очень аккуратно необходимо использовать пациентам:

  • страдающим умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек или панкреатитом в прошлом,
  • людям пожилого возраста,
  • при одновременном употреблении с производными сульфонилмочевины.

Во время лечения Онглизой есть вероятность проявления побочных явлений:

  • инфекции мочеполовой системы,
  • инфекции верхних дыхательных путей,
  • воспаление слизистых пазух носа,
  • воспаление желудка и тонкого кишечника,
  • рвотные позывы,
  • острый панкреатит,
  • мигрени.

При смешанном лечении с метформином в некоторых случаях проявляется назофарингит.

Гиперчувствительность отмечалась в 1,5 % случаев, она не угрожала жизни, госпитализация не требовалась.

При совместном приеме с тиазолидиндионами, судя по отзывам об Онглизе, отмечалось возникновение слабых или умеренно выраженных периферических отеков, которые не требовали прекращении терапии.

Частота возникновения гипогликемии при лечении Онглизой соответствовала результатам при употреблении плацебо.

Передозировка

При длительном чрезмерном употреблении лекарства, признаки отравления не описываются. В случае передозировки следует начать снимать симптомы. Активное вещество и продукт его обмена выводится из организма гемодиализом.

Аналоги

Аналоги Онглизы с одинаковым активным веществом не существуют. Это единственное лекарство с саксаглиптином. Похожее влияние на организм оказывают Несин, Транжента, Гальвус. Запрещено употреблять аналоги Онглиза без разрешения лечащего врача.

Отзывы

Людмила:

Лекарство Онглиза от диабета помогает держать под контролем уровень глюкозы в крови. Таблетки достаточно удобно принимать. Достоинством могу отметить, что побочных эффектов не наблюдала. Из минусов могу назвать завышенную стоимость.

Владимир:

Препарат Онглиза мне нравится, имеется четкая инструкция по применению, легко использовать. Иногда появлялись умеренные головные боли. Лекарство рекомендую.

Медицинский препарат Онглиза является представителем новой группы сахаропонижающих средств. У него иной механизм воздействия, но по эффективности он схож с традиционными лекарствами, по безопасности значительно превосходит их. Лекарство положительно влияет на сопутствующие заболевания, препятствует прогрессированию диабета и осложнений.

Несомненными достоинствами являются отсутствие опасности гипогликемии, влияние на вес пациента и возможность применения с другими сахароснижающими препаратами. В дальнейшем ученые намерены создать препараты, которые на длительное время будут восстанавливать функции поджелудочной железы.

Источник: http://DiabetSahar.ru/preparaty/ongliza-tabletki-ot-saharnogo-diabeta.html

Онглиза: инструкция, опасность и отзывы диабетиков

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Онглиза – один из представителей новой группы сахароснижающих средств, ингибиторов ДПП-4. Препарат имеет принципиально отличный от других противодиабетических таблеток механизм действия.

По эффективности Онглиза сопоставима с традиционными средствами, по безопасности применения существенно превосходит их.

Кроме того, препарат оказывает положительное воздействие на сопутствующие факторы, замедляя прогрессирование сахарного диабета и развитие осложнений.

Ученые считают, что создание этих ингибиторов – серьезный шаг вперед в лечении диабета. Предполагается, что следующим открытием станут препараты, способные на долгий срок восстанавливать утраченные функции поджелудочной железы.

Для чего предназначен препарат Онглиза

Для 2 типа диабета характерна сниженная чувствительность клеток поджелудочной к глюкозе, задержка первой фазы синтеза инсулина (в ответ на углеводную пищу).

С увеличением срока заболевания постепенно утрачивается и вторая фаза выработки гормона. Считается, что преимущественной причиной плохой работы бета-клеток, которые производят инсулин, является недостаток инкретинов.

Это пептиды, стимулирующие секрецию гормона, вырабатываются они в ответ на приток глюкозы в кровь.

Онглиза задерживает действие энзима ДПП-4, который необходим для расщепления инкретинов. В итоге они дольше остаются в крови, а значит, инсулин вырабатывается в большем объеме, чем обычно.

Такой эффект помогает скорректировать гликемию и натощак, и после еды, приблизить нарушенную работу поджелудочной железы к физиологической.

После назначения Онглизы гликированный гемоглобин у пациентов снижается на 1,7%.

Действие Онглизы основано на продлении работы собственных гормонов, препарат повышает их концентрацию в крови меньше, чем в 2 раза. Как только гликемия приближается к норме, инкретины прекращают влиять на синтез инсулина.

В связи с этим опасности гипогликемии у диабетиков, принимающих препарат, практически нет. Также несомненным преимуществом Онглизы является отсутствие ее влияния на вес и возможность приема с другими сахароснижающими таблетками.

Помимо основного действия, Онглиза оказывает и другое положительное влияние на организм:

  1. Препарат снижает скорость поступления глюкозы из кишечника в кровь, способствуя тем самым снижению при диабете инсулинорезистентности и сахара после еды.
  2. Участвует в регулировании пищевого поведения. По отзывам пациентов Онглиза ускоряет чувство насыщения, что особенно актуально для диабетиков с ожирением.
  3. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, которые также увеличивают синтез инсулина, Онглиза не представляет опасности для бета-клеток. Исследования выявили, что она не только не разрушает клетки поджелудочной, а наоборот, защищает и даже увеличивает их количество.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в США англо-шведской компанией АстраЗенека. Готовые таблетки могут паковаться в Италии или Великобритании. В упаковке 3 перфорированных блистера по 10 таблеток каждый и инструкция по применению.

Действующим веществом препарата является саксаглиптин. Это самый новый из применяемых сейчас ингибиторов ДПП-4, на рынок он вышел в 2009 году. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, красители.

Онглиза имеет 2 дозировки — 2,5; 5 мг. Таблетки 2,5 мг желтого цвета, отличить оригинальное лекарство можно по надписям 2.5 и 4214 на каждой из сторон таблетки. Онглиза 5 мг окрашена в розовый, маркирована цифрами 5 и 4215.

Препарат должен отпускаться в продажу по рецепту, однако это условие соблюдается не во всех аптеках. Цена на Онглизу довольно высокая – около 1900 руб. за пачку. В 2015 году саксаглиптин был внесен в перечень ЖНВЛП, поэтому диабетики, состоящие на учете, могут попробовать получить эти таблетки бесплатно. Дженериков у Онглизы пока нет, поэтому выдать должны оригинальный препарат.

Как принимать

Онглизу назначают при 2 типе диабета. Лечение в обязательном порядке должно включать диету и физические нагрузки. Не стоит забывать, что препарат действует очень мягко. При бесконтрольном употреблении углеводов и пассивном образе жизни он не способен обеспечить требуемой компенсации сахарного диабета.

Биологическая доступность саксаглиптина – 75%, максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через 150 минут. Действие препарата длится минимум 24 часа, поэтому его прием не обязательно подгадывать под еду. Таблетки находятся в пленочной оболочке, их нельзя разламывать и измельчать.

Рекомендуемая суточная дозировка – 5 мг. Для пациентов пожилого возраста, с легкой почечной и печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Меньшая доза (2,5 мг) назначается редко:

  • при почечной недостаточности с СКФ

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/ongliza-instrukciya.html

Препарат Онглиза от сахарного диабета — подробная инструкция по применению

Онглиза таблетки от сахарного диабета

Этой болезнью сегодня страдают 9% населения земного шара. Фармацевтические фирмы и системы здравоохранения ведущих стран мира вкладывают миллиарды долларов, а сахарный диабет победоносно шагает по планете, молодеет, становится агрессивнее.

Эпидемия приобретает такие масштабы, которых и не ожидали: к 2020 году прогнозируют полмиллиарда больных СД 2-го типа, а врачи так и не научились эффективно контролировать болезнь.

Если с СД 1-го типа, которым страдают меньше 10% всех диабетиков, все просто: уменьшай концентрацию глюкозы в кровотоке с помощью инъекций инсулина (ничего другого там давать нельзя) и все будет хорошо (сегодня уже для таких больных и искусственную поджелудочную железу изобрели), то при СД 2-го типа высокие технологии не работают.

По аналогии и для СД 2-го типа сахар объявили главным врагом, наполняя рынок сахароснижающими медикаментами. Интенсифицируют лечение диабетиков с помощью терапевтических пирамид, когда на один медикамент накладывают другой, потом к этому комплексу добавляют третье лекарство, пока не доходит очередь инсулина.

Последние 20 лет медики активно воюют с сахаром, но эффект – ниже нуля, так как побочные последствия и осложнения от лекарств нередко превосходят их эффективность, особенно если не соблюдать дозировку, не учитывать, кому подходит медикамент, а кому – нет.

Один из таких органов-мишеней – сердце и сосуды. Доказано, чтоб слишком интенсивное лечение диабета дает обратный эффект и приводит к сосудистой смертности. Сахар – всего лишь маркер СД 2-го типа, в основе болезни – метаболический синдром.

Препарат нового поколения Онглиза, разработанный британскими и итальянскими учеными, обладает не только противодиабетическими, но и кардиопротекторными возможностями. Медикаменты инкретинового ряда, к которым относится и Онглиза, – последние разработки в области диабетологии. Они работают на уменьшение аппетита и снижение веса – одной из главных причин развития СД 2-го типа.

Кроме того, инкретиномиметики не провоцируют гипогликемию, помогают снизить давление, защищают клетки поджелудочной железы. Высокую цену и отсутствие клинического опыта из-за малого срока использования препаратов можно отнести к недостаткам Онглизы, но и это – вопрос времени.

Фармакологические особенности

Базовым ингредиентом Онглизы служит саксаглиптин. В пределах суток после попадания в ЖКТ он угнетает активность пептида ДПП-4. При контакте с глюкозой подавление фермента резко (в 2-3 раза) усиливает секрецию глюкагоноподобного пептида-1(ГПП-1) и глюкозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

При этом уровень глюкагона в б-клетках снижается, активность в-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина, растет. В итоге существенно снижаются показатели тощаковой и постпрандиаальной гликемии.

Безопасность и эффективность препарата изучалась в 6 экспериментах, в которых приняли участие 4148 диабетиков-добровольцев со 2-м типом заболевания.

Все участники показали положительную динамику значений гликированного гемоглобина, голодного сахара и гликемии после углеводной нагрузки.

Отдельным участникам, которые не достигли 100%-го контроля гликемии, были прописаны дополнительные медикаменты – тиазолидиндионы, метформин, глибенкламид.

Об Онглизе отзывы добровольцев, участвовавших в параллельных с плацебо экспериментах, свидетельствуют, что при различных дозировках показатели гликированного гемоглобина и состава крови улучшились черед 2 недели.

Пациенты, принимавшие дополнительные противодиабетические препараты, показали аналогичные результаты. Вес всех участников экспериментов оставался стабильным.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/ongliza.html

Диабетик.Ру
Добавить комментарий